Alpha-Liponsäure
Alpha-Liponsäure wirkt in fett- und in wasserlöslichen Medien als potentes Antioxidans. Dies gilt für die oxidierte ebenso wie für die reduzierte Form
Synonyme:
Thioctsäure, 2-Dithiolan-3-yl-pentansäure, 1,2-Dithiocyclopentan-3-valeriansäure
Verkaufsgröße
1 Dose mit 100 Kapseln zu je 500 mg
Verzehrvorschlag
Die empfohlene therapeutische Dosis von Alpha-Liponsäure liegt bei oraler Einnahme im Bereich von 300-600 mg pro Tag
Alpha-Liponsäure hat sich in den klinisch üblichen Dosen als sicher erwiesen. Bei Hunden betrug die LD50 bei oraler Verabreichung 400-500 mg/kg.(27) Bei Ratten mit schwerem Thiaminmangel führten jedoch bereits niedrigere Dosen (20 mg/kg) nach intraperitonealer Verabreichung zum Tode. Diese unerwünschten Wirkungen von Alpha-Liponsäure konnten durch gleichzeitige Gabe von Thiamin verhindert werden.(29) Zur Sicherheit einer Alpha-Liponsäure-Substitution während der Schwangerschaft liegen keine ausreichenden Untersuchungsergebnisse vor. Zu den wenigen Nebenwirkungen, über die nach Verabreichung von Liponsäure beim Menschen berichtet wurde, gehören allergische Hautreaktionen.
Die Funktionen im Körper
Pharmakokinetik
Sowohl der tierische als auch der menschliche Organismus sind in der Lage, Alpha-Liponsäure zu synthetisieren.(1) Alpha-Liponsäure wird nach oraler Gabe gut resorbiert und in zahlreichen Körpergeweben rasch in die reduzierte Form Dihydroliponsäure umgewandelt. Eine In-vitro-Studie (2) ergab, dass gesunde Säuge-tierzellen Alpha-Liponsäure aufnehmen und zu Dihydroliponsäure reduzieren können. Bei Exposition gegenüber extrazellulärer Liponsäure, z.B. durch orale Verabreichung, sind sowohl intra- als auch extrazelluläre Wirkungen von Alpha-Liponsäure und Dihydroliponsäure zu beobachten.
Wirkungsmechanismen
Alpha-Liponsäure wirkt in fett- und in wasserlöslichen Medien als potentes Antioxidans. Dies gilt für die oxidierte ebenso wie für die reduzierte Form. Dihydroliponsäure ist in der Lage, Dehydroascorbinsäure wieder in Ascorbinsäure umzuwandeln und so auf direktem Wege Vitamin C und indirekt Vitamin E zu regenerieren.(3) Zudem konnte nachgewiesen werden, dass sich durch Alpha-Liponsäure der intrazelluläre Spiegel von Glutathion (4) und von Coenzym Q10 (5) anheben lässt.
Alpha-Liponsäure bildet mit verschiedenen Metallen Chelate. Stabile Komplexe ergeben sich mit Kupfer, Mangan und Zink.(6) In tierexperimentellen Studien wurde beobachtet, dass Alpha-Liponsäure vor Arsen-vergiftungen schützt.(7) Außerdem verminderte sie in Tiermodellen und In-vitro-Studien die hepatotoxischen Wirkungen von Kadmium.(8) Mit Quecksilber aus Scheiben von Nierengewebe bildete sie in vitro ein Chelat.(9)
Therapeutische Informationen:
Diabetes mellitus:
Als stark wirksames Antioxidans schützte Dihydroliponsäure im Rattenmodell die Inselzel-len des Pankreas vor der Zerstörung durch reaktive Sauerstoffmoleküle.(10) Liponsäure stimulierte in vitro die Glukoseaufnahme in die Muskelzelle in ähnlicher Weise wie Insulin.(11) Bei Typ-II-Diabetikern verbes-serte sich nach intravenöser Verabreichung von 1000 mg Liponsäure die insulinstimulierte Glukoseaufnahme um 50%.(12) In einer nicht kontrollierten Pilotstudie erhielten 20 Typ-II-Diabetiker zehn Tage Liponsäure 500 mg/die i.v. Die Glukoseaufnahme stieg darauf im Durchschnitt um 30% an, ohne dass Veränderungen des Nüchternblutzuckers oder der Insulinkonzentration zu beobachten waren.(13) Liponsäure ist in Deutsch-land weithin zur Behandlung der diabetischen Neuropathie gebräuchlich.(11) Die Lipidperoxidation gilt als Faktor, der die Entwicklung der Neuropathie begünstigt. Eine In-vitro-Studie ergab, dass Liponsäure der Li-pidperoxidation im Nervengewebe entgegenwirkt.(14) Bei einer Gruppe von 20 Diabetikern besserte Alpha-Liponsäure signifikant die Symptome der Neuropathie. Beachtung verdient dabei die Tatsache, dass zwei weitere Gruppen von je 20 Patienten, von denen die eine Vitamin E, die andere Selen erhielt, im Vergleich zur Kontrollgruppe ebenfalls eine signifikante Besserung erkennen ließen.(15) Als alternative Mechanismen, die das präventive Potential von Alpha-Liponsäure hinsichtlich diabetischer Komplikationen erklären könnten, werden u.a. die Unterbindung der Proteinglykosylierung (16) und die Hemmung der Aldosereduktase diskutiert, die ihrerseits die Umwandlung von Glukose und Galaktose in Sorbitol drosselt.(17) Liponsäure kann demzufolge - zumindest bei Tieren - der Entwicklung einer Diabetes-Erkrankung entgegenwirken, die Regulation des Blutzuckerspiegels beeinflussen und Spätfolgen einer chronischen Hyperglykämie, wie z.B. Neuropathien, verhindern.
Katarakt:
Das Enzym Aldosereduktase spielt eine wichtige Rolle für die Entwicklung des diabetischen Kata-rakts. Bei Ratten hemmt Alpha-Liponsäure die Aktivität der Aldosereduktase in der Linse.(17) In weiteren Tierstudien konnte nachgewiesen werden, dass Alpha-Liponsäure gegen die Bildung experimenteller Buthi-oninsulfoximin-induzierter Katarakte schützt.(18)
Glaukom:
75 Probanden mit Offenwinkelglaukom erhielten Liponsäure entweder über einen Zeitraum von zwei Monaten in einer Dosierung von 75 mg/die oder einen Monat in einer Dosierung von 150 mg/die. Als Kontrollgruppe dienten 31 weitere Probanden, bei denen nur der Augeninnendruck unter lokaler Therapie gesenkt wurde. Die deutlichste Besserung sowohl der biochemischen Glaukomparameter als auch der Sehfunktion war in der Behandlungsgruppe unter 150 mg Liponsäure zu beobachten.(19)
Reperfusionsschäden nach Ischämie:
Wenn ein Gewebeareal für eine bestimmte Zeit von der normalen Blutversorgung abgeschnitten ist und es anschließend zur Reperfusion kommt, wie es z.B. im Gehirn nach einem Schlaganfall oder im Herzen nach Auflösung eines Gerinnsels der Fall ist, so führt dies vorübergehend zu einem starken Anstieg der Radikalbildung. In mehreren Tierstudien konnte nachgewiesen werden, dass Dihydroliponsäure die hierdurch verursachten Reperfusionsschäden wirksam verhindert.(20-24)
Vergiftung durch Amanita-Pilze:
In den Jahren 1974 bis 1978 wurden 75 Patienten mit Amanita-Pilzvergiftung mittels Infusion von Alpha-Liponsäure behandelt. Ohne Intervention überstanden 10-50%, nach Liponsäure-Infusion 89% (67 von 75) der Patienten die Vergiftung.(25)
Alkoholleber:
Vorläufige Studien scheinen zwar einen potentiellen Nutzen von Alpha-Liponsäure in der Behandlung alkoholbedingter Leberschäden zu belegen; in der einzigen kontrollierten Doppelblindstudie konnte jedoch kein nennenswerter Einfluss von Alpha-Liponsäure auf den Krankheitsverlauf nachgewiesen werden.(26)
Weitere potentielle Wirkungen:
Potentielle Anwendungsgebiete für Alpha-Liponsäure und Dihydroliponsäure sind außerdem: Schutz vor Strahlenschäden, Prävention neurologischer Störungen durch Schutz gegen oxidative Schädigungen des Zentralnervensystems (27), Suppression der HIV-Replikation durch Hemmung der reversen Transkriptase (28), Schutz gegen die Wirkungen von Zigarettenrauch und Behandlung von Schwermetallvergiftungen.(27) Diese viel versprechenden theoretischen Überlegungen machen weitere Untersuchungen erforderlich.
Quelle: Alternative Medicine Review, vol 3.4
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